Дезоксиарбутин, атаандаштык Тирозиназа ингибитору катары, меланин өндүрүшүн жөнгө салып, пигментацияны жеңип, теринин кара тактарын кетирет жана терини тез жана туруктуу агартуучу таасирге ээ болот. Тирозиназага дезоксиарбутиндин ингибитордук таасири башка агартуучу активаторлордон жогору турат жана агартуучу жана агартуучу эффектке аз өлчөмдө колдонуу менен жетишүүгө болот. Deoxyarbutin да күчтүү антиоксидант таасири бар
- Кытай аты Деоксиарбутин
- Чет элдик аты Деоксиарбутин
- Лакап аты p - (тетрагидро-2Н-пиран-2-окси) фенол
- Химиялык формула C11H14O3
- Молекулярдык салмагы 194,23
- CAS кирүү номери 53936-56-4
- Англисче лакап ат 4- [(Тетрагидро-2Н-пиран-2-ил) окси] фенол
- Тазалык ≥ 98%
Дезоксиарбутинкосметикалык агартуучу жана агартуучу активдүү агенттин жаңы мууну катары, негизинен өнүккөн агартуучу косметикада колдонулат.
Сыноо
Меланоциттерде меланогенездин модуляциясын субстрат тирозин менен структуралык гомологияларды бөлүшүүчү химиялык заттардын жардамы менен ишке ашырууга болот жана ошентип, тирозиназанын каталитикалык функциясын атаандаштыкка жөндөмдүү ингибирлейт. Бул негиздин негизинде биз жаңы тирозиназа ингибиторун, deoxyArbutin (dA) иштеп чыктык. DeoxyArbutin козу карындын тирозиназасын in vitro эффективдүү бөгөттөөсүн көрсөтөт. Түксүз, пигменттүү гвинея чочкосунун моделинде dA теринин тез жана туруктуу жарыктанышын көрсөттү, ал актуалдуу колдонууну токтоткондон кийин 8 жуманын ичинде толугу менен кайра кайтарылат.
Тескерисинче, HQ кыска, бирок туруктуу эмес терини жарыктандыруу эффектин жаратты, ал эми кожик кислотасы жана арбутин терини жарыктандыруучу эффектти көрсөтпөйт. Коопсуздук сыноолор тобунун натыйжалары dAнын аракетке жарамдуу молекула катары жалпы негиздерин колдоду. Адамдардын клиникалык сыноосунда, 12 жума бою dA актуалдуу дарылоо, тиешелүүлүгүнө жараша, ачык терилүү же кара терилүү адамдарда теринин жалпы жарыктыгынын олуттуу же бир аз төмөндөшүнө жана күн лентигиндерин жакшыртууга алып келди. Бул маалыматтар dA теринин жарыктандырууга алып келиши мүмкүн болгон потенциалдуу тирозиназа ингибитордук активдүүлүгүн көрсөтөт жана гиперпигменттик жараларды жакшыртуу үчүн колдонулушу мүмкүн.
Introduction
Меласма (хлоазма) териде таралган пигментардык оору, беттеги так эмес жарыктан кочкул күрөң тактар менен мүнөздөлөт, ал көбүнчө жабыр тарткан адамдар үчүн олуттуу психиатриялык жана психологиялык жүктөрдү жаратат. Бирок, меласманын патогенезине түрткү болгон окуялар жакшы түшүнүлгөн эмес. Меласма ак терилүү адамдарга (I-III тип) караганда Фитцпатрик терисинин IV-VI тиби бар адамдарда көбүрөөк кездешет. Меласма эркектерге караганда аялдарда көбүрөөк кездешет жана кавказдыктарга караганда азиялыктар, латын жана африкалык-америкалыктар арасында кеңири таралган. АКШдагы кош бойлуу аялдардын болжолдуу 50% дан 70% га чейин мелазманы иштеп чыгат [3].
Меласма теринин гиперактивдүү меланоциттери тирозиндин катаболизм жолу аркылуу меланин пигменттерин алда канча көп чыгара тургандыгы аныкталган. Тирозиназа (EC 1.14.18.1), жез камтыган гликопротеин, бул жол үчүн маанилүү ылдамдыкты чектөөчү фермент. Меланиндин синтези меланосомалар деп аталган жогорку адистештирилген органеллдердин ичинде ишке ашат, андан кийин меланосомдор меланоциттерден коңшу кератиноциттерге өтүп, теринин түзүүчү жана факультативдик түсүн аныктайт. Көптөгөн терини агартуучу агенттер тирозиназанын активдүүлүгүн басуу аркылуу меланин синтезин көзөмөлдөөгө багытталган. Акыркы 50 жыл ичинде гидрохинон (1, 4-бензенедиол, HQ) меласманы дарылоодо прототиптик тирозиназа ингибиторлору үчүн алтын стандарт катары кеңири колдонулуп келет. Бирок, акыркы убакта көп көңүл HQ узак мөөнөттүү таасир ден соолукка потенциалдуу коркунучуна, мисалы, экзогендик охроноз, лейкодерма (кесиптик витилиго) жана ал тургай канцерогенезге бурулду. активдүүлүк, терини агартуу мүмкүнчүлүгүн берүү. Ошол эле учурда, бул монофенол бирикмелери тирозиназа аркылуу ферменттик кычкылдануу аркылуу липиддердин пероксидациясын жана анын натыйжасында меланосомалык мембраналарды бузууну пайда кылган эркин радикалдарды пайда кылат. Биздин лабораториянын мурунку изилдөөлөрүндө дезоксиярбутин (4-[(тетрагидро-2Н) -пиран-2-ил) окси] фенол, Д-Арб), а HQ глюкозид туундусу, гидрохинондун эне кошулмасы менен салыштырганда коопсуз жана азыраак цитотоксик. Бул изилдөө in vivo жана in vitro моделдерин колдонуу менен D-Arbдын субклеткалык деңгээлдеги уулуулугун жана эффективдүүлүгүн (түздөн-түз меланосомаларда) жана теринин пигментациясын изилдөө үчүн жүргүзүлгөн, андан ары D-Arb биокоопсуздугун HQ менен параллелдүү салыштырганда терини жарыктандыруу үчүн колдонулат.
Дезоксиарбутин, косметикалык агартуучу жана агартуучу активдүү агенттин жаңы мууну катары, негизинен өнүккөн агартуучу косметикада колдонулат.
D-Arbutin - тери кыртышында тирозиназанын иш-аракетин натыйжалуу бөгөттөй турган D-nenenebb арбутин деп аталган Арбутиндин туундуларынын бири. Изилдөөлөргө ылайык, анын таасири гидрохинондон 10 эсе, жалпы Арбутиндикинен 350 эсе көп. Жаныбарлардын терисин текшерүүдө бул D-Arbutin терини тез жана эффективдүү агарта алат жана колдонууну токтоткондон кийин эффект дээрлик 8 жума бою сакталып калышы мүмкүн.
Адам денеси боюнча клиникалык изилдөөлөр, 12 жума бою D-Arbutin актуалдуу колдонуу олуттуу терини жарыктандыруу таасирлерин жетиши мүмкүн, ал күн сайын жарык тактардын жана кара тери шарттарына жакшы жакшыртуу таасир этет.
Посттун убактысы: 11-июль 2023-ж
